21.10.2011

Ученые разработали препарат против вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), способный преодолевать гемато-энцефалический барьер. Результаты исследования опубликованы в журнале Journal of the American Chemical Society.

Гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) представляет собой физиологический барьер между системным кровотоком организма и нервной тканью. ГЭБ защищает центральную нервную систему от проникновения химических соединений и разнообразных вредных агентов как за счет обеспечения физического барьера, так и благодаря наличию в мембранах формирующих его клеток молекулярных насосов, направляющих нежелательные вещества из мозговой жидкости обратно в кровеносную систему. Наличие ГЭБ затрудняет лечение многих заболеваний центральной нервной системы, так как он не пропускает в головной мозг целый ряд лекарственных препаратов. По словам ученых, ВИЧ остается неизлечимым благодаря своей способности преодолевать гемато-энцефалический барьер, ибо тем самым он становится недоступным для противовирусных препаратов.

Чтобы разрешить эту проблему, ученые приступили к разработке новой группы препаратов, способных преодолевать ГЭБ и проникать в головной мозг для борьбы с ВИЧ. Разработанный ими метод основан на соединении двух молекул противовирусного препарата друг с другом, что позволяет им «закупоривать» молекулярный насос ГЭБ и проникать в головной мозг, после чего тандем распадается, и молекулы препарата начинают борьбу с вирусом.

По словам ученых, разработанная ими методика представляет собой технологическую платформу, которую можно использовать для усовершенствования терапии другими препаратами, не способными преодолеть ГЭБ, такими как противоопухолевые препараты и препараты для лечения шизофрении.

Оригинальная статья:
Hilda A. Namanja, Dana Emmert, David A. Davis, Christopher Campos, David S. Miller, Christine A. Hrycyna, Jean Chmielewski. Toward Eradicating HIV Reservoirs in the Brain: Inhibiting P-Glycoprotein at the Blood–Brain Barrier with Prodrug Abacavir Dimers. Journal of the American Chemical Society, 2011; 110909132118077 DOI: 10.1021/ja206867t

_{Ссылка:http://www.cbio.ru/modules/news/article.php?storyid=3885}